Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Толькі для навуковага выкарыстання
Семаглутыд, якія прадаюцца пад гандлёвымі маркаміАзэмпік,WegovyіРыбельсус, з'яўляеццаантидиабетическое леківыкарыстоўваецца для лячэнняцукровы дыябет 2 тыпуі яклекі ад атлусценняна працяглы тэрмінкантроль вагі, распрацаваныНова Нордиску 2012 годзе. Семаглутыд - гэта аАгоністом рэцэптараў GLP-1, што азначае, што ён імітуе дзеянне чалавекаінкрэцін глюкагоноподобный пептыда-1(GLP-1), тым самым павялічваючыінсулінсакрэцыі і павялічваеццацукру ў крывіутылізацыя і паляпшэннекантроль глікеміі.Пабочныя эфекты ўключаюць млоснасць, ваніты, дыярэю, болі ў жываце і завалы. У снежні 2017 года была адобрана ін'екцыйная версія пад назвай Ozempic.У верасні 2019 года была зацверджана версія, якую можна прымаць унутр (Rybelsus), а ў чэрвені 2021 года ў ЗША была зацверджана ін'екцыйная ін'екцыя з больш высокімі дозамі, якая прадаецца пад гандлёвай маркай Wegovy для доўгатэрміновага кантролю вагі ў дарослых.Адміністрацыя па харчовых прадуктах і леках(FDA).У студзені 2023 года FDA дазволіла кампаніі Novo Nordisk перагледзець этыкетку, каб паказаць, што пероральный Rybelsus можа выкарыстоўвацца ў якасцілячэнне першай лініідля дарослых з дыябетам 2 тыпу - гэта значыць для людзей, якія раней не прымалі іншыя лекі ад дыябету. У 2020 годзе семаглутыд быў 129-м найбольш часта прызначаным лекам у ЗША з больш чым 4 мільёнамі рэцэптаў. Сінонімы: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Толькі для навуковага выкарыстання.
Біялагічная актыўнасць
| Апісанне | Семаглутыд (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), аналаг глюкагонападобнага пептыда 1 (GLP-1) працяглага дзеяння, з'яўляеццаРэцэптар GLP-1агоністом з патэнцыялам для лячэння цукровага дыябету 2 тыпу (СД2). |
| Мішэні | Рэцэптар GLP-1 |
| У прабірцы | Семаглутыд абраны ў якасці аптымальнага кандыдата раз у тыдзень.Семаглутыд мае дзве амінакіслотныя замены ў параўнанні з чалавечым GLP-1 (Aib8, Arg34) і дэрыватызуецца па лізіну 26. Сродства да GLP-1R семаглутыду (0,38 ± 0,06 нМ) у тры разы меншае ў параўнанні з ліраглутыдам, у той час як сродства да альбуміна павялічваецца. |
| У натуральных умовах | Перыяд паўраспаду ў плазме складае 46,1 гадзін у міні-свінак пасля ўнутрывеннага ўвядзення, а MRT семаглутыду складае 63,6 гадзіны пасля падкожнага ўвядзення міні-свінням. |
Пратакол (з даведкі)
| Даследаванне клетак: | ● Клеткавыя лініі:клеткі BHK ● Канцэнтрацыі:0,01 пМ - 0,1 мкМ ● Час інкубацыі:3 гадзіны ● Метад:Замарожаныя аліквоты клетак BHK, якія экспрэсуюць як hGLP-1R, так і люцыферазу светлячка CRE (клон FCW467-12A/KZ10-1), размарожваюць, двойчы прамываюць PBS і суспендуюць у буферы для аналізу.Клеткі высейваюць у 96-лункавыя пласціны па 5000 клетак/лунку ў аб'ёме 50 мкл.Злучэнні, якія падлягаюць тэсціраванню, разводзяць у буферы для аналізу і аліквоту аб'ёмам 50 мкл пераносяць у пласціну з клеткамі для дасягнення канчатковай канцэнтрацыі для аналізу 1 × 10−14− 1 × 10−7М. Пласціну інкубуюць 3 ч пры 5% СА2пры 37 °C.Пласціну пакідалі стаяць пры пакаёвай тэмпературы на працягу 15 хвілін перад даданнем 100 мкл стедилита плюс рэагент.Пласціну накрываюць для абароны ад святла і боўтаюць пры пакаёвай тэмпературы на працягу 30 хвілін.Таблічка счытваецца прыборам TopCount NXT. |
Растваральнасць (25°C)
| У прабірцыпартыя: | ДМСО | 3 мг/мл(0,73 ммоль) |
| Этанол | Нерастваральныя | |
| вада | Нерастваральныя |
Хімічная інфармацыя
| Малекулярная маса | 4113,58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| нумар CAS | 910463-68-2 | ||
| Захоўванне | 3 гады | -20°C | парашок |
| 2 гады | -80°C | у растваральніку | |
| Дастаўка | Дастаўка пры пакаёвай тэмпературы(Якасць не хвалюе: прадукт захоўваецца пры тэмпературы 37 ℃ як мінімум 1 тыдзень.) | ||
Інфармацыя аб клінічных выпрабаваннях
| Нумар NCT | Вярбоўка | Інтэрвенцыі | Умовы | Спонсар/Супрацоўнікі | Дата пачатку | Фазы |
| NCT05537233 | Яшчэ не набіраюць | Прэпарат: семаглутыд|Прэпарат: плацебо | Дыябет 1 тыпу | Атлусценне | Універсітэт Каларада ў Дэнверы|Фонд даследаванняў дыябету непаўналетніх | 1 студзеня 2023 г | Фаза 2 |
| NCT04885634 | Яшчэ не набіраюць | Прэпарат: семаглутыд для ін'екцый | Прэпарат: плацебо | Фібрыляцыя перадсэрдзяў|Залішняя вага і атлусценне | Аксель Брандэс|Бальніца Херлеў і Гентофтэ|Бальніца Хілерод Данія|Бальніца Свендбарг|Бальніца Паўднёва-Заходняй Ютландыі|Універсітэцкая бальніца Одэнсе | Кастрычнік 2022 г | 3 этап |
| NCT05579977 | Вярбоўка | Прэпарат: PF-07081532|Іншае: плацебо|Прэпарат: Rybelsus | Цукровы дыябет | Атлусценне | Pfizer | 27 кастрычніка 2022 г | Фаза 2 |
| NCT05254314 | Вярбоўка | Прэпарат: Semaglutide Pen Injector 2,4 мг у тыдзень|Іншае: плацебо | астма | Медыцынскі цэнтр універсітэта Вандэрбільта|Нацыянальны інстытут алергіі і інфекцыйных хвароб (NIAID) | 7 верасня 2022 г | Фаза 2 |
| NCT05478252 | Вярбоўка | Прэпарат: Семаглутыд J|Прэпарат: Семаглутыд Б | Цукровы дыябет 2 тыпу | Кампанія Novo Nordisk A/S | 3 жніўня 2022 г | 3 этап |
(дадзеныя зhttps://clinicaltrials.gov, абноўлена 29 лістапада 2022 г.)
